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SDZ-ASM 981

吡美莫司(Pimecrolimus)

CAS: 137071-32-0

化学式: C43H68ClNO11

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中文名 吡美莫司
英文名 Pimecrolimus
别名 吡美莫司
匹美莫司
匹美克莫司
吡美莫司杂质
PIMECROLIMUS吡美莫司
(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26AS)-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4S)-4-氯-3-甲氧基环己基]-1-甲基亚乙基]-8-乙基-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26A-十六氢-5,19-二羟基-14,16-二甲氧基-4,10,12,18-四甲基-15,19-环氧-3H-吡啶并[2,1-C][1,4]氧杂氮杂环二十三烷-1,7,20,21(4H,23H)-四酮
英文别名 Elidel
ASM 981
Picrolimus
SDZ-ASM 981
Pimecrolimus
Unii-7kyv510875
(3S,4S,5S,8R,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-3-{(E)-2-[(1R,3R,4S)-4-chloro-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl}-8-ethyl-5,19-dihydroxy-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-3H-15,19-epoxypyrido[2,1-c][1,4]oxazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone
(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-3-{(1E)-1-[(1R,3R,4R)-4-chloro-3-methoxycyclohexyl]prop-1-en-2-yl}-8-ethyl-5,19-dihydroxy-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-3H-15,19-epoxypyrido[2,1-c][1,4]oxazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone
15,19-Epoxy-3H-pyrido(2,1-C)(1,4)oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 3-((1E)-2-((1R,3R,4S)-4-chloro-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl)-8-ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26A-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-, (3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26as)-
15,19-Epoxy-3H-pyrido(2,1-C)(1,4)oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 3-(2-(4-chloro-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl)-8-ethyl-, 5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26A-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-, (3S-(3R*(E(1S*,3S*,4R*)),4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26ar*))-
CAS 137071-32-0
EINECS 603-999-7
化学式 C43H68ClNO11
分子量 810.45
InChI InChI=1/C43H68ClNO11/c1-10-30-18-24(2)17-25(3)19-36(53-8)39-37(54-9)21-27(5)43(51,56-39)40(48)41(49)45-16-12-11-13-32(45)42(50)55-38(28(6)33(46)23-34(30)47)26(4)20-29-14-15-31(44)35(22-29)52-7/h18,20,25,27-33,35-39,46,51H,10-17,19,21-23H2,1-9H3/b24-18+,26-20+/t25-,27+,28-,29-,30+,31-,32-,33-,35+,36-,37-,38+,39+,43+/m0/s1
密度 1.19
熔点 135-136 °C
沸点 866.1±75.0 °C(Predicted)
闪点 477.6°C
蒸汽压 5.44E-35mmHg at 25°C
溶解度 DMSO (微溶，超声处理)，氯仿 (微溶)，甲醇 (微溶)
折射率 1.543
酸度系数 9.97±0.70(Predicted)
存储条件 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
外观 固体
颜色 White to Off-White
体外研究 Pimecrolimus通过抑制磷酸酶功能阻断T淋巴细胞激活途径。 Pimecrolimus阻止细胞因子和促炎性介质从肥大细胞中释放。Pimecrolimus与macrophilin-12结合，形成pimecrolimus-macrophilin复合物，然后与胞质酶钙调磷酸酶结合。Pimecrolimus-macrophilin复合物通过抑制钙调磷酸酶的作用，阻止活化的T细胞中核因子的细胞质成分去磷酸化。Pimecrolimus不仅抑制肥大细胞中细胞因子的转录和合成，也会通过抑制Fc∈-RI介导的脱粒和分泌而抑制预成形的介质5-羟色胺和β-氨基己糖苷酶的释放。Pimecrolimus治疗引起与macrolactam靶点通路和炎症相关基因的mRNA表达的强烈下调。
体内研究 在小鼠体内，Pimecrolimus口服后与环孢霉素A一样有效，皮下注射后比环孢霉素A略有效。在过敏性接触皮炎小鼠体内，与环孢霉素A和他克莫司相比，Pimecrolimus不间断地抑制次级炎症反应，但是不损害初次免疫反应。 在过敏性接触皮炎(ACD)猪模型中，Pimecrolimus与强效皮质类固醇氯倍他索-17-丙酸盐同样有效。在低镁无毛大鼠，一个模拟急性过敏性皮炎信号的模型中，Pimecrolimus也能有效降低皮肤炎症和瘙痒。在 (1)局部移植物抗宿主反应，(2)用绵羊红细胞形成抗体，和(3)肾移植的大鼠体内，与他克莫司相比，Pimecrolimus仅显示出低电势以减弱全身免疫应答反应。

SDZ-ASM 981 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM1.234 ml6.169 ml12.339 ml
5 mM0.247 ml1.234 ml2.468 ml
10 mM0.123 ml0.617 ml1.234 ml
5 mM0.025 ml0.123 ml0.247 ml
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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SDZ-ASM 981 CUPRIC CHLORIDE DIHYDRATE ACS REAGENT 4-氰基吡啶 N-氧化物(托匹司他中间体) 2,6-二甲基-4-溴苯甲醛 3-(3H-咪唑基-4-基)-2-[[氧代-(苯基甲氧基)甲基]氨基]丙酸 5-羟基-3-甲基-2(5H)-呋喃酮 9-氧杂-2-氮杂螺[5.5]十一烷-1-酮 (4S)-4-叔丁基-2-[2-(二苯基膦基)苯基]-4,5-二氢恶唑 2-羟基-5-叔丁基苯甲醛 2-((叔丁氧羰基)氨基)壬酸
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